Un fármaco común utilizado en la lucha contra las bacterias resistentes.

Aquellos de ustedes que son alérgicos como yo probablemente estén familiarizados con los medicamentos que se usan para tratar esta afección (antihistamínicos) y es posible que estén familiarizados con nombres comerciales como Clarytine® y Civeran®. El compuesto químico (o ingrediente activo) responsable de la actividad de estos antihistamínicos específicos es la molécula de loratadina. Curiosamente, la loratadina podría tener un futuro brillante en otras áreas de la medicina. En un estudio publicado recientemente en la revista Enfermedades infecciosas ACSSe descubrió que la loratadina también tiene la capacidad de reducir o inhibir la resistencia a los antibióticos de algunos tipos de bacterias.

¿Por qué la resistencia bacteriana a los antibióticos es una de las mayores amenazas a la seguridad mundial?

Los antibióticos, como os contamos hace unos años en un artículo aquí en CONADEIP (http://www.CONADEIP.mx/antibioticos), son fármacos que se utilizan para tratar y prevenir infecciones provocadas por bacterias porque son sustancias que hacen que las bacterias las maten. o detener su crecimiento. Sin embargo, como todos los seres vivos, las bacterias tienen la capacidad de adaptarse y desarrollarse (mutar). En los últimos años, el uso irresponsable y excesivo de antibióticos ha provocado que muchas bacterias “se acostumbren a los antibióticos” y se vuelvan resistentes. Por lo tanto, nunca debemos tomar antibióticos a menos que sean recetados por un médico, y nunca debemos tratar enfermedades que no sean causadas por bacterias. Por ejemplo, no tiene sentido tratar la gripe con antibióticos porque es causada por un virus, no por una bacteria.

Si no hacemos algo al respecto, podemos encontrarnos en un futuro en el que muchas infecciones que actualmente no son problemáticas volverán a ser fatales. La búsqueda de nuevos antibióticos y estrategias para combatir las bacterias resistentes es un campo de investigación en auge.

Colonia de bacterias Staphylococcus aureus. Crédito de la foto: Janice Haney Carr

¿Qué se descubrió en este estudio?

En este estudio, se descubrió que la molécula de loratadina, comúnmente utilizada como antihistamínico, tiene la capacidad de inhibir la resistencia a los antibióticos en bacterias pertenecientes a las familias Staphylococcus epidermidis y Staphylococcus aureus. Estas bacterias son responsables de la mayoría de las infecciones en pacientes que se han sometido a una cirugía de implantes de dispositivos médicos permanentes, como los implantes de cadera y rodilla. “¿Y cómo estas bacterias se vuelven resistentes a los antibióticos? Estos dos tipos de bacterias son capaces de secretar sustancias (proteínas llamadas enzimas) que descomponen los antibióticos, y juntas forman comunidades bacterianas muy robustas llamadas biopelículas que aumentan su resistencia a los antibióticos”.

La propia molécula de loratadina es incapaz de destruir las bacterias, pero puede disminuir la resistencia de estas familias de bacterias a los antibióticos, aumentando así la actividad de estos medicamentos. ¿Y cómo lo hace? En dos maneras:

-Prevención de la formación de biopelículas

– Inhibición de la expresión del gen (fragmento de ADN bacteriano) responsable de la producción de enzimas que degradan los antibióticos.

Los investigadores responsables de este estudio encontraron que la combinación de loratadina con antibióticos para combatir las bacterias era de 8 a 500 veces más eficaz.

¿Por qué se han estudiado los antihistamínicos para combatir la resistencia bacteriana?

A primera vista, el uso de un fármaco que a priori no tiene nada que ver con la lucha contra la resistencia bacteriana parece más bien accidental. Sin embargo, esta estrategia es más común de lo que pensamos. Cuesta millones de dólares desarrollar un nuevo medicamento, y pueden pasar décadas antes de que los medicamentos reciban todas las aprobaciones relevantes para su uso en pacientes. Por estas razones, las compañías farmacéuticas están reutilizando medicamentos aprobados para estudiar nuevas enfermedades. Además, los medicamentos que ya han sido aprobados para su uso tienen la ventaja de ser estudiados en profundidad, lo que también reduce los costos de investigación.

Antes de la publicación del estudio, que es el tema de este artículo, los investigadores responsables habían encontrado que ciertos medicamentos que se utilizan como antidepresivos se utilizan para combatir la resistencia bacteriana. Sin embargo, las dosis de antidepresivo necesarias para reducir la resistencia a los antibióticos eran demasiado altas y, por tanto, tóxicas para los pacientes. El motivo de utilizar loratadina es que la estructura química de esta molécula es muy similar a la de los antidepresivos del estudio anterior, con la ventaja de que la dosis requerida en este caso no presenta toxicidad.

Limitación de detección de corriente

La loratadina como antihistamínico se toma en forma de píldora, luego en el cuerpo la molécula de loratadina se convierte en desloratadina, y esta nueva molécula es efectiva contra las alergias. Sin embargo, la desloratadina no es activa para reducir la resistencia bacteriana. Por esta razón, los investigadores están buscando formas de evitar que la loratadina se convierta en desloratadina en el cuerpo para usarla con antibióticos para aumentar su actividad. Por ejemplo, sería posible usar loratadina en forma de ungüento que se aplica a quemaduras o heridas para evitar que se convierta en desloratadina en forma inactiva.

Conclusiones.

Estos resultados son importantes debido a la creciente resistencia de las bacterias a los antibióticos y no existen medicamentos aprobados para tratar las infecciones causadas por estas bacterias resistentes. Sin embargo, como siempre que se publica un estudio, debemos analizar los resultados con cautela. Es un paso importante, pero aún queda un largo camino por recorrer. Los resultados están a escala de laboratorio y aún se necesitan estudios clínicos con pacientes.

Bibliografía

Nicholas Cutrona, Kyra Gillard, Rebecca Ulrich, Mikaela Seemann, Heather B. Miller y Meghan S. Blackledge. De antihistamínico a antiinfeccioso: la inhibición de loratadina de las PASTA quinasas reguladoras en estafilococos reduce la formación de biopelículas y potencia los antibióticos β-lactámicos y la vancomicina en cepas resistentes de Staphylococcus aureus. Infección por SCA. Dis.2019. DOI: 10.1021 / acsinfecdis.9b00096.

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